【药品名】新(xīn)赛斯平
　　【成份】本品主要成份為(wèi)环孢素，其化學(xué)名為(wèi)R-[R*，R*-（E）]-环状（L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基－N，4－二甲基－L－2－氨基－6－辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰）。
　　【性状】本品為(wèi)软胶囊，内容物(wù)為(wèi)淡黄色或黄色的油状液體(tǐ)。
　　【药理(lǐ)毒理(lǐ)】环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素 A）為(wèi)11个氨基酸组成的环状多(duō)肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可(kě)逆地特异作用(yòng)于淋巴细胞。动物(wù)实验表明环孢素可(kě)延長(cháng)同种异體(tǐ)器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小(xiǎo) 肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异體(tǐ)免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物(wù)抗宿主反应和依赖T-细胞的抗體(tǐ)生成)。本品尚能(néng)抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 释放、阻断淋巴细胞生長(cháng)周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能(néng)。使用(yòng)本品患者与使用(yòng)其他(tā)免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
　　【药代动力學(xué)】生物(wù)利用(yòng)度研究资料表明，本品的平均环孢素生物(wù)利用(yòng)度(AUC)与新(xīn)山(shān)地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分(fēn)患者转变前后的环孢素血药浓度会有(yǒu)一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。　
　　环孢素主要分(fēn)布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次為(wèi)肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。 41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要為(wèi)脂蛋白)结合。
　　环孢素经肝脏代謝(xiè)，已知代謝(xiè)产物(wù)有(yǒu)15种，消除半衰期為(wèi)10～27小(xiǎo)时左右，主要以代謝(xiè)物(wù)经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。
　　【适应症】
　　1、预防和治疗同种异體(tǐ)器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物(wù)抗宿主反应。
　　2、经其他(tā)免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
　　【用(yòng)法用(yòng)量】
　　1、器官移植：采用(yòng)三联免疫抑制方案时，起始剂量 6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分(fēn)2次口服。 在整个治疗过程，必须在有(yǒu)免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
　　2、骨髓移植：
　　预防GVHD：移植前一天起先用(yòng)环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分(fēn)2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分(fēn)2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。
　　治疗GVHD：单独或在原用(yòng)肾上腺皮质激素基础上加用(yòng)本品，2～3mg/kg/日，分(fēn)2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。
　　3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分(fēn)2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。
　　儿童用(yòng)量可(kě)按或稍高于成人剂量计算。
　　【不良反应】最常见的副作用(yòng)為(wèi)多(duō)毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可(kě)见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
　　【禁忌】
　　1、对环孢素过敏者。
　　2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用(yòng)或慎用(yòng)。
　　【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】孕妇和哺乳期妇女禁用(yòng)。
　　【注意事项】
　　1、本品必须在专科(kē)医师指导下遵照医嘱用(yòng)药。
　　2、定期检测肝、肾功能(néng)和监测血药浓度，以调整用(yòng)药剂量。
　　3、服药期间应避免食用(yòng)高钾食物(wù)、服用(yòng)高钾药品及保钾利尿药。
　　4、应避免与有(yǒu)肾毒性药物(wù)一起服用(yòng)如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
　　【药物(wù)相互作用(yòng)】下列药物(wù)可(kě)以影响本品血药浓度，应避免联合用(yòng)药，若须使用(yòng)时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。
　　增加环孢素血浓度的药物(wù)：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。
　　降低环孢素血浓度的药物(wù)：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。
　　【规格】25mg。
　　【包装】铝箔包装，50粒/盒。
　　【贮藏】避光、密闭，在阴凉干燥处保存。仅在服用(yòng)前，才从铝箔外壳中取出。
　　【有(yǒu)效期】暂定一年半。  

　　【成份】本品主要成份為(wèi)环孢素，其化學(xué)名為(wèi)R-[R*，R*-（E）]-环状（L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基－N，4－二甲基－L－2－氨基－6－辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰）。
　　【性状】本品為(wèi)软胶囊，内容物(wù)為(wèi)淡黄色或黄色的油状液體(tǐ)。
　　【药理(lǐ)毒理(lǐ)】环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素 A）為(wèi)11个氨基酸组成的环状多(duō)肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可(kě)逆地特异作用(yòng)于淋巴细胞。动物(wù)实验表明环孢素可(kě)延長(cháng)同种异體(tǐ)器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小(xiǎo) 肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异體(tǐ)免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物(wù)抗宿主反应和依赖T-细胞的抗體(tǐ)生成)。本品尚能(néng)抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 释放、阻断淋巴细胞生長(cháng)周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能(néng)。使用(yòng)本品患者与使用(yòng)其他(tā)免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
　　【药代动力學(xué)】生物(wù)利用(yòng)度研究资料表明，本品的平均环孢素生物(wù)利用(yòng)度(AUC)与新(xīn)山(shān)地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分(fēn)患者转变前后的环孢素血药浓度会有(yǒu)一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。　
　　环孢素主要分(fēn)布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次為(wèi)肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。 41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要為(wèi)脂蛋白)结合。
　　环孢素经肝脏代謝(xiè)，已知代謝(xiè)产物(wù)有(yǒu)15种，消除半衰期為(wèi)10～27小(xiǎo)时左右，主要以代謝(xiè)物(wù)经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。
　　【适应症】
　　1、预防和治疗同种异體(tǐ)器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物(wù)抗宿主反应。
　　2、经其他(tā)免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
　　【用(yòng)法用(yòng)量】
　　1、器官移植：采用(yòng)三联免疫抑制方案时，起始剂量 6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分(fēn)2次口服。 在整个治疗过程，必须在有(yǒu)免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
　　2、骨髓移植：
　　预防GVHD：移植前一天起先用(yòng)环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分(fēn)2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分(fēn)2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。
　　治疗GVHD：单独或在原用(yòng)肾上腺皮质激素基础上加用(yòng)本品，2～3mg/kg/日，分(fēn)2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。
　　3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分(fēn)2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。
　　儿童用(yòng)量可(kě)按或稍高于成人剂量计算。
　　【不良反应】最常见的副作用(yòng)為(wèi)多(duō)毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可(kě)见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
　　【禁忌】
　　1、对环孢素过敏者。
　　2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用(yòng)或慎用(yòng)。
　　【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】孕妇和哺乳期妇女禁用(yòng)。
　　【注意事项】
　　1、本品必须在专科(kē)医师指导下遵照医嘱用(yòng)药。
　　2、定期检测肝、肾功能(néng)和监测血药浓度，以调整用(yòng)药剂量。
　　3、服药期间应避免食用(yòng)高钾食物(wù)、服用(yòng)高钾药品及保钾利尿药。
　　4、应避免与有(yǒu)肾毒性药物(wù)一起服用(yòng)如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
　　【药物(wù)相互作用(yòng)】下列药物(wù)可(kě)以影响本品血药浓度，应避免联合用(yòng)药，若须使用(yòng)时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。
　　增加环孢素血浓度的药物(wù)：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。
　　降低环孢素血浓度的药物(wù)：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。
　　【规格】25mg。
　　【包装】铝箔包装，50粒/盒。
　　【贮藏】避光、密闭，在阴凉干燥处保存。仅在服用(yòng)前，才从铝箔外壳中取出。
　　【有(yǒu)效期】暂定一年半。