【药品名称】

通用(yòng)名称: 注射用(yòng)盐酸表柔比星

英文(wén)名称: Epirubicin Hydrochloride For Injection

商(shāng)品名称: 表阿霉素

【成份】

盐酸表柔比星

【适应症】

用(yòng)于治疗白血病，恶性淋巴瘤，多(duō)发性骨髓瘤，乳腺癌 、肺癌 、软组织肉瘤、胃癌 、肝癌、结肠直肠癌、卵巢癌等。

【用(yòng)法用(yòng)量】

表柔比星单独用(yòng)药时，成人剂量為(wèi)按體(tǐ)表面积一次 60～90 mg/m<SUP>2，联合化疗时，每次 50～60 mg/m<SUP>2静脉注射。根据病人血象可(kě)间隔 21 天重复使用(yòng)。

【禁忌】

1. 禁用(yòng)于因用(yòng)化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人。

2. 已用(yòng)过大剂量蒽环类药物(wù)（如阿霉素或柔红霉素）的病人。

3. 近期或既往有(yǒu)心脏受损病史的病人。

【注意事项】

1. 关于心脏毒性

1. 可(kě)导致心肌损伤, 心力衰竭。动物(wù)实验和短期人體(tǐ)实验表明, 表柔比星的心脏毒性比它的同分(fēn)异构體(tǐ)阿霉素小(xiǎo)。比较性研究表明, 表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能(néng)减退的蓄积剂量之比為(wèi) 2 ：1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能(néng)，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可(kě)以在终止治疗几周后发生，并可(kě)能(néng)对相应的药物(wù)治疗无效）；

2. 对目前或既往接受纵隔、心包區(qū)合并放疗的病人，表柔比星心脏毒性的潜在危险可(kě)能(néng)增加；

3. 在确定表柔比星最大蓄积剂量时，与任何具有(yǒu)潜在心脏毒性药物(wù)联合用(yòng)药时应慎重；

4. 在每个疗程前后都应进行心電(diàn)图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心電(diàn)图上表现為(wèi) QRS 波群持续性低電(diàn)压、收缩间期的延長(cháng)超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分(fēn)数减低。对接受表柔比星治疗的病人，心電(diàn)监护是非常重要的，可(kě)以通过无创伤性的技术如心電(diàn)图、超声心动图来评估心脏功能(néng)。如有(yǒu)必要，可(kě)通过放射性核素血管造影术测量射血分(fēn)数。

2. 关于肝肾功能(néng)影响

1. 因為(wèi)表柔比星经肝脏系统排泄，故肝功能(néng)不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能(néng)受损者（胆红素 1. 4～3 mg/100 ml 或 BSP 滞留量 9～15％），药量应减少 50％。重度肝功能(néng)受损者（胆红素大于 3 mg/100 ml 或 BSP 滞留量大于 15％）药量应减少 75％；

2. 中度肾功能(néng)受损患者无需减少剂量，因為(wèi)仅少量的药物(wù)经肾脏排出。表柔比星和其他(tā)细胞毒药物(wù)一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物(wù)控制此现象的发生；另外，在用(yòng)药 1～2 天内可(kě)出现尿液红染。

3. 关于骨髓抑制

   可(kě)引起白细胞及血小(xiǎo)板减少，应定期进行血液學(xué)监测。

4. 关于给药说明

1. 静脉给药，用(yòng)灭菌注射用(yòng)水稀释，使其终浓度不超过 2 mg/ml。

2. 建议先注入生理(lǐ)盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物(wù)外溢的危险，并确保给药后静脉用(yòng)盐水冲洗。

3. 表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小(xiǎo)静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好。

4. 不可(kě)肌肉注射和鞘内注射。

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

尚无定论性资料说明表柔比星对人的生育力是否有(yǒu)不利影响，以及对胎儿是否有(yǒu)致畸作用(yòng)或其他(tā)有(yǒu)害影响。但有(yǒu)实验资料提示表柔比星与大多(duō)数抗肿瘤药物(wù)和免疫抑制剂类似，在特定试验条件下，在动物(wù)身上表现出致突变性和致癌性。可(kě)以降低胎儿的成活率。所以在妊娠期间不主张使用(yòng)本品，哺乳期妇女禁用(yòng)。

【药理(lǐ)作用(yòng)】

4'位置上的羟基由顺/位变為(wèi)反位。為(wèi)一细胞周期非特异性药物(wù)，其主要作用(yòng)部位是细胞核。本品的作`用(yòng)机制与其能(néng)与 DNA 结合有(yǒu)关。體(tǐ)外培养的细胞加入本品可(kě)迅速透入胞内，进入细胞核与 DNA 结合，从而抑制核酸的合成和有(yǒu)丝分(fēn)裂。已证实表柔比星具有(yǒu)广谱的抗实验性肿瘤的作用(yòng)，对拓扑异构酶也有(yǒu)抑制作用(yòng)。疗效与阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。

【药代动力學(xué)】

體(tǐ)内代謝(xiè)和排泄较/阿霉素快，平均血浆半衰期约 40 小(xiǎo)时，主要在肝脏代謝(xiè)，经胆汁排泄。48 小(xiǎo)时内，9～10％的给药`量由尿排出，4 天内，40％的给药量由胆汁排出，该药不通过血脑屏障。对有(yǒu)肝转移和肝功能(néng)受损的病人，该药在血浆中的浓度维持时间较長(cháng)，故应适当减小(xiǎo)剂量。肾功能(néng)正常与否对本品的药代动力學(xué)特性影响不大。

【化學(xué)成份】

化學(xué)名称為(wèi)：（7 S∶9 S）-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6,7,9,11-四羟基-7-O-（2,3,6-三去氧-3-氨基 -L-阿拉伯吡喃糖基）-5,12-萘二酮盐酸盐。

分(fēn)子式：C27H29NO11·HCl

分(fēn)子量：579.98

【是否OTC】

否