药品名称】

通用(yòng)名称: 注射用(yòng)环磷酰胺

英文(wén)名称: Cyclophosphamide for Injection

商(shāng)品名称:

【成份】

本品主要成份為(wèi)环磷酰胺，其化學(xué)名称為(wèi):P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物(wù)一水合物(wù)。

分(fēn)子式:C7H15Cl2N2O2P·H2O

分(fēn)子量:279.10

【适应症】

本品為(wèi)目前广泛应用(yòng)的抗癌药物(wù)，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多(duō)发性骨髓瘤有(yǒu)较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有(yǒu)一定的疗效。

【用(yòng)法用(yòng)量】

成人常用(yòng)量: 单药静脉注射按體(tǐ)表面积每次 500～1000 mg/m2，加生理(lǐ)盐水 20～30 ml，静脉冲入，每周 1 次，连用(yòng) 2 次，休息 1～2 周重复。联合用(yòng)药 500～600 mg/m2。

儿童常用(yòng)量: 静脉注射每次 10～15 mg/kg，加生理(lǐ)盐水 20 ml 稀释后缓慢注射，每周 1 次，连用(yòng) 2 次，休息 1～2 周重复。也可(kě)肌内注射。

【禁忌】

抗癌药物(wù)，必须在有(yǒu)经验的专科(kē)医生指导下用(yòng)药。凡有(yǒu)骨髓抑制、感染、肝肾功能(néng)损害者禁用(yòng)或慎用(yòng)。对本品过敏者禁用(yòng)。妊娠及哺乳期妇女禁用(yòng)。

【注意事项】

本品的代謝(xiè)产物(wù)对尿路有(yǒu)刺激性, 应用(yòng)时应鼓励患者多(duō)饮水, 大剂量应用(yòng)时应水化、利尿, 同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物(wù)剂量强度，能(néng)明显增加疗效，当大剂量用(yòng)药时，除应密切观察骨髓功能(néng)外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能(néng)损害、骨髓转移或既往曾接受多(duō)程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的 1/2～1/3。因為(wèi)本品需在肝内活化，所以腔内给药无直接作用(yòng)。环磷酰胺水溶液仅能(néng)稳定 2～3 小(xiǎo)时，最好现配现用(yòng)。

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

有(yǒu)致突变、致畸胎作用(yòng)，可(kě)造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用(yòng)。本品可(kě)在乳汁中排出，在开始用(yòng)药时必须中止哺乳。

【药理(lǐ)作用(yòng)】

本品在體(tǐ)外无活性，进/入體(tǐ)内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变為(wèi)活化作用(yòng)型的磷酰胺氮芥而起作用(yòng)。其作用(yòng)机制与氮芥相似，与 DNA 发生交叉联结，抑制 DNA 的合成，也可(kě)干扰 RNA 的功能(néng)，属`细胞周期非特异性药物(wù)。本品抗瘤谱广，对多(duō)种肿瘤有(yǒu)抑制作用(yòng)。

【药代动力學(xué)】

环磷酰胺口服易吸收，迅/速分(fēn)布全身，约 1 小(xiǎo)时后达血浆峰浓度，在肝脏转化释出磷酰胺氮芥，其代謝(xiè)产物(wù)约 50% 与蛋白结合。静注后血浆半衰期 4～6 小(xiǎo)时，48 小(xiǎo)时内经肾脏排出 50%～70%，其中 68% 為(wèi)代謝(xiè)产物(wù)，32% 為(wèi)原形。

【是否OTC】

否

【核准日期】

2015-12-01

【修改日期】

2015-12-01