伊马替尼是一种有(yǒu)效并有(yǒu)选择性的靶向 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时也可(kě)抑制其它酪氨酸激酶受體(tǐ)。批准用(yòng)于慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤的治疗。

在 2001 年批准用(yòng)于 CML 后，加速了伊马替尼的市场，快速和持久的细胞遗传學(xué)反应率和提高总生存期方面有(yǒu)显著的临床疗效。另外，它较一線(xiàn)治疗药物(wù)（干扰素和阿糖胞苷）可(kě)明显改善生活质量，同时因生物(wù)利用(yòng)度高，剂型方面也很(hěn)有(yǒu)优势。至今為(wèi)止，仍是 CML 的黄金治疗标准。然而，它也如同其他(tā)药物(wù)一样具有(yǒu)药物(wù)的副作用(yòng)，这些副作用(yòng)可(kě)能(néng)影响药物(wù)治疗依从性和理(lǐ)想效果。

服用(yòng)伊马替尼常引起肌肉痉挛。临床试验中，约有(yǒu) 40% 患者并发与肌肉相关的副作用(yòng)。大多(duō)数轻至中度的不适，无终止和治疗的办法。常发生于夜间或劳累后，典型部位為(wèi)四肢、小(xiǎo)腿、大腿，且随时间变化没有(yǒu)频率及严重程度的改变。

如何治疗伊马替尼并发的肌肉痉挛？美國(guó)宾夕法尼亚兰开斯特 Ann B. Barshinger 癌症研究所临床肿瘤药剂师 Nga T 在此给予我们解答(dá)，并于 2014 年 11 月 17 发表于 MEDSCAPE 上。

伊马替尼相关的肌肉痉挛病理(lǐ)生理(lǐ)未明确（值得注意的是第二代口服 TKIs- 尼罗替尼和达沙替尼肌痉挛发生率减低，这两种药物(wù)均有(yǒu)更好的选择性和有(yǒu)效性）。一些病例研究和报告已讨论了可(kě)能(néng)的原因。Adenis 等报道肌酸激酶升高与肌痉挛具有(yǒu)相关性，但现有(yǒu)的技术低估了體(tǐ)内肌酸激酶的含量。一系列的病例回顾指出低钙血症可(kě)能(néng)是一个病因，因服用(yòng)伊马替尼治疗的患者常发生低钙，可(kě)能(néng)加重患者的肌痉挛。

伊马替尼治疗相关的肌痉挛机制有(yǒu)多(duō)种说法，同样也存在多(duō)种治疗措施。NCCN 推荐同时服用(yòng)钙剂和汤力水（含有(yǒu)奎宁），但详细干预措施细节未有(yǒu)提及。文(wén)献中其它推荐治疗措施，包括服用(yòng)伊马替尼期间出现肌肉症状时，应检测血清钙和镁水平，并纠正電(diàn)解质紊乱状态。Deininger 等表明即使未出现電(diàn)解质异常，钙和镁的补充也能(néng)缓解症状。但这些病没有(yǒu)获得國(guó)家指导方针支持。

Nga T 报道了一例女性患者，64 岁。服用(yòng)伊马替尼时出现局限性腿部痉挛，试验性补充钙和镁后未出现缓解，奎宁也未见效。应用(yòng)苯甲二氮卓片几天后肌痉挛完全缓解。但近几年 FAD 已不建议用(yòng)奎宁治疗痉挛，因其可(kě)增加严重血液系统的不良反应发生率。

由于伊马替尼仍是治疗 CML 的基石，治疗这一常见副作用(yòng)就显得极為(wèi)重要。现今，多(duō)数报道的发生肌肉痉挛為(wèi)轻至中度，且可(kě)自行缓解。对不能(néng)自行缓解并因此限制药物(wù)用(yòng)量的患者可(kě)尝试补充钙剂或汤力水。