【药品名称】

通用(yòng)名称: 甲泼尼龙片

英文(wén)名称: Medrol (Methylprednisolone Tablets)

商(shāng)品名称: 美卓乐

【成份】

本品主要成份為(wèi)：甲泼尼龙，其化學(xué)名称為(wèi)：11,17,21-三羟基-6-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

其结构式為(wèi)：

分(fēn)子式：C22H30O5

分(fēn)子量：374.48

辅料：

• 4 mg 片剂：乳糖一水合物(wù)、玉米淀粉、干燥玉米淀粉、蔗糖、硬脂酸钙。

• 16 mg 片剂：乳糖一水合物(wù)、蔗糖、液體(tǐ)石蜡、硬脂酸钙、玉米淀粉。

【适应症】

糖皮质激素只能(néng)作為(wèi)对症治疗，只有(yǒu)在某些内分(fēn)泌失调的情况下，才能(néng)作為(wèi)替代药品。甲泼尼龙片可(kě)用(yòng)于以下情况：

非内分(fēn)泌失调症

1.风湿性疾病

作為(wèi)辅助疗法短期使用(yòng)(帮助患者度过急性期或危重期)，用(yòng)于：

银屑病性关节炎
类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎(有(yǒu)些患者可(kě)能(néng)需要低剂量维持治疗) 强直性脊柱炎
急性或亚急性滑囊炎
急性非特异性踺鞘炎
急性痛风性关节炎
创伤后骨关节炎
骨关节炎引发的滑膜炎
上踝炎

*2.胶原疾病 *

用(yòng)于疾病危重期或作為(wèi)下列疾病的维持治疗：

系统性红斑狼疮
全身性皮肌炎(多(duō)肌炎)
风湿性多(duō)肌痛
巨细胞关节炎
急性风湿性心肌炎

3.皮肤疾病

天疱疮
大疱疱疹性皮炎
严重的各类红斑病（Steven-Johnson 综合征）
剥脱性皮炎
覃样真菌病
严重的银屑病
严重的脂溢性皮炎

4.过敏性疾病

用(yòng)于控制如下以足量常规治疗疗效不佳的严重或损伤机能(néng)的过敏性疾病：季节性或全年性过敏性鼻炎

血清病
支气管哮喘
药物(wù)过敏反应
接触性皮炎
异位性皮炎

5.眼部疾病

眼部及其附件严重的急慢性过敏和炎症反应，例如：

过敏性角膜边缘溃疡
眼部带状疱疹
前视网膜炎
扩散性后房色素层炎和脉络膜炎
交感性眼炎
过敏性结膜炎
角膜炎
脉络膜视网膜炎
视神经炎
虹膜炎、虹膜睫状體(tǐ)炎

6.呼吸道疾病

有(yǒu)症状的肺部肉芽肿
其它方法不能(néng)控制的吕弗勒氏综合征(Loeffler’sSyndrome)
铍中毒
与适当的抗结核化疗法合用(yòng)于暴发性或扩散性肺结核
吸入性肺炎

7.血液病

成人特发性血小(xiǎo)板减少性紫癜
成人继发性血小(xiǎo)板减少症
获得性（自身免疫性）溶血性贫血
成红细胞减少症（RBC 贫血）
先天性（红细胞）低增生性贫血

8.肿瘤

用(yòng)于下列疾病的缓解治疗；
成人白血病和淋巴瘤
儿童急性白血病

9.水肿

用(yòng)于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿

10.胃肠道疾病

帮助患者度过以下疾病的危重期：

溃疡性结肠炎
局限性回肠炎

11.神经系统

各类硬化症的急性恶化
脑部肿瘤引起的水肿

12.其它

与适当的抗结核化疗法合用(yòng)，用(yòng)于伴有(yǒu)蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎累及神经或心肌的旋毛虫病

13.器官移植

内分(fēn)泌失调疾病
原发或继发性肾上腺皮质不全（氢化可(kě)的松和可(kě)的松為(wèi)首选药物(wù)，如有(yǒu)需要，合成的糖皮质激素可(kě)与盐皮质激素合用(yòng)，在婴儿期，盐皮质激素的供给尤為(wèi)重要） 先天性肾上腺增生
非化脓性甲状腺炎
癌症引起的高钙血症

【用(yòng)法用(yòng)量】

根据不同疾病的治疗需要，甲泼尼龙片的初始剂量可(kě)在每天 4 mg 到 48 mg 之间调整。症状较轻者，通常给予较低剂量即可(kě)；某些患者则可(kě)能(néng)需要较高的初始剂量。临床上需要用(yòng)较高剂量治疗的疾病包括多(duō)发性硬化症（200 mg/天）、脑水肿（200-1000 mg/天）和器官移植（可(kě)达 7 mg/kg/天）。

若经过一段时间的充分(fēn)治疗后未见令人满意的临床效果，应停用(yòng)甲泼尼龙片而改用(yòng)其它合适的治疗方法。若经过長(cháng)期治疗后需停药时，建议逐量递减，而不能(néng)突然撤药。当临床症状出现好转，应在适当的时段内逐量递减初始剂量，直至能(néng)维持已有(yǒu)的临床效果的最低剂量，此剂量即為(wèi)最佳维持剂量。医师还应注意对药物(wù)剂量作持续的监测，当出现下列情况时可(kě)能(néng)需要调整剂量:

病情减轻或加重导致临床表现改变；

患者对药物(wù)反应的个體(tǐ)差异

患者遇到与正在治疗的疾病无关的应激状况

在最后一种情况下，可(kě)能(néng)需要根据患者的情况，在一段时间内加大甲泼尼龙片的剂量。

这里必须强调的是，剂量需求不是一成不变的，必须根据治疗的疾病和患者的反应作个體(tǐ)化调整。

隔日疗法（ADT）

隔日疗法是一种服用(yòng)皮质类固醇的方法，即指在隔日早晨一次性给予两天的皮质类固醇

总量。采用(yòng)这种治疗方法旨在為(wèi)需要長(cháng)期服药的患者提供皮质激素的治疗作用(yòng)，同时减少某些不良反应，例如对垂體(tǐ)－肾上腺皮质轴的抑制、类柯兴氏综合征、皮质激素撤药症状和对儿童生長(cháng)的抑制。

【禁忌】

全身性真菌感染

已知对甲泼尼龙片，甲泼尼龙或任何一种辅料（参见【成份】）有(yǒu)过敏史的患者。禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用(yòng)活疫苗或减毒活疫苗。

相对禁忌症

特殊风险人群：

对属于下列特殊风险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可(kě)能(néng)缩短疗程（同时参见【注意事项】和【不良反应】）：儿童；糖尿病患者；高血压患者；有(yǒu)精神病史者；有(yǒu)明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有(yǒu)明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

【注意事项】

特殊风险人群：

对属下列特殊风险人群的患者应采取严密的医疗监护并尽可(kě)能(néng)缩短疗程。

• 儿童：長(cháng)期、每天分(fēn)次给予糖皮质激素会抑制儿童生長(cháng), 这种治疗只可(kě)用(yòng)于非常严重的病情。应密切观察長(cháng)期接受皮质类固醇治疗的婴儿和儿童的生長(cháng)发育。隔日疗法通常可(kě)避免或减少这一副作用(yòng)。进行長(cháng)期皮质类固醇治疗的婴儿和儿童有(yǒu)颅内压增高的特殊风险。高剂量的皮质类固醇可(kě)能(néng)导致儿童出现胰腺炎。

• 老年：因為(wèi)骨质疏松症的潜在风险增加以及水潴留的风险增加, 并因而可(kě)能(néng)引起高血压, 建议谨慎使用(yòng)皮质类固醇进行老年人的長(cháng)期治疗。

• 糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。－高血压病患者：使动脉高血压病情恶化。

• 有(yǒu)精神病史患者：已有(yǒu)的情绪不稳和精神病倾向可(kě)能(néng)会因服用(yòng)皮质类固醇而加重。免疫抑制剂作用(yòng)/感染易感性增高

皮质类固醇可(kě)能(néng)会增加感染的易感性，可(kě)能(néng)掩盖感染的一些症状，而且在皮质类固醇的使用(yòng)过程中可(kě)能(néng)会出现新(xīn)的感染。使用(yòng)皮质类固醇可(kě)能(néng)会减弱抵抗力而无法使感染局限化。在人體(tǐ)任何部位出现的，由包括病毒、细菌、真菌、原生动物(wù)或蠕虫生物(wù)體(tǐ)的任何一种病原體(tǐ)引发的感染，可(kě)能(néng)与皮质类固醇的单独使用(yòng)或者它与其它影响细胞或體(tǐ)液免疫、或者中性粒细胞功能(néng)的免疫抑制剂的联合使用(yòng)有(yǒu)关系。这些感染可(kě)能(néng)是轻度的，但也可(kě)以是严重的，有(yǒu)时甚至是致命的。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率也会增加。必须考虑到进行适当抗生素治疗的可(kě)能(néng)性。

正在服用(yòng)抑制免疫系统药物(wù)的人比健康个體(tǐ)更容易患感染。例如，水痘和麻疹，对正在使用(yòng)皮质类固醇的未免疫性儿童或成人来说，会更加严重，甚至是致命的。服用(yòng)皮质类固醇的患者不可(kě)接种牛痘，也不可(kě)接受其它免疫措施，特别是大剂量服用(yòng)的患者，因為(wèi)有(yǒu)出现神经系统并发症和抗體(tǐ)反应减弱的可(kě)能(néng)性。

同样地，对于已知患有(yǒu)或怀疑患有(yǒu)寄生虫感染的患者，如类圆線(xiàn)虫（蛲虫）感染，可(kě)能(néng)会导致类圆線(xiàn)虫高度感染及伴随广泛幼虫迁移的散播，常常伴有(yǒu)重度的小(xiǎo)肠结肠炎和潜在致命的革兰阴性菌败血症，应非常谨慎地使用(yòng)皮质类固醇。

禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用(yòng)活疫苗或减毒活疫苗。灭活疫苗可(kě)能(néng)可(kě)用(yòng)于正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者，但是，这种疫苗的反应可(kě)能(néng)会被减弱甚至无效。这表明，正在接受非皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者可(kě)接受适用(yòng)的免疫接种程序。

皮质类固醇在活动性结核病中的使用(yòng)应仅限于暴发性或扩散性结核病，皮质类固醇与适当的抗结核病疗法联合使用(yòng)以控制病情。

如果皮质类固醇用(yòng)于潜伏性结核病或结核菌素阳性反应的患者时，必须密切观察以防病情复发。这些患者在長(cháng)期服用(yòng)皮质类固醇期间，应接受化學(xué)预防治疗。

曾有(yǒu)正在接受皮质类固醇治疗的患者发生卡波济氏肉瘤的报道。皮质类固醇停药可(kě)能(néng)会带来临床缓解。

免疫系统影响

可(kě)能(néng)出现过敏反应（例如血管性水肿）。因為(wèi)正在接受皮质类固醇治疗的患者罕有(yǒu)发生皮肤反应和严重过敏性反应（如支气管痉挛）/过敏样反应，所以在给药之前，特别是对有(yǒu)任何药物(wù)过敏史的病人，应采取适当的预防措施。

内分(fēn)泌系统影响

接受皮质类固醇治疗的患者经受不寻常的应激时，在应激情况发生前、发生时和发生后需要增加速效皮质类固醇的剂量。

長(cháng)期给予药理(lǐ)剂量的皮质类固醇药物(wù)可(kě)能(néng)会导致下丘脑-垂體(tǐ)-肾上腺(HPA)抑制（继发性肾上腺皮质功能(néng)不全）。引起的肾上腺皮质功能(néng)不全的程度和持续时间在不同的患者各不相同，取决于给药的剂量、频率、给药时间，以及糖皮质激素治疗的疗程。隔日治疗可(kě)能(néng)会减小(xiǎo)这一影响（参见【用(yòng)法用(yòng)量】-隔日疗法）。

此外，如果突然停用(yòng)糖皮质激素可(kě)能(néng)会发生由急性肾上腺皮质功能(néng)不全导致的致命性结果。所以，逐渐递减用(yòng)药量可(kě)减少因用(yòng)药而产生的肾上腺皮质功能(néng)不全。这种相对功能(néng)不全在治疗停止后可(kě)能(néng)会持续数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药。因為(wèi)盐皮质激素的分(fēn)泌可(kě)能(néng)受到损害，所以应同时给予盐和/或盐皮质激素类固醇“停药综合征”似乎与肾上腺皮质功能(néng)不全无关，也可(kě)能(néng)会在糖皮质激素突然停药后出现。这种综合征包括的症状诸如：厌食、恶心、呕吐、嗜睡、头痛、发热、关节疼痛、脱屑、肌痛、體(tǐ)重减轻和/或低血压。这些影响被认為(wèi)是由于糖皮质激素浓度的突然变化，而不是因為(wèi)皮质类固醇的水平低引起的。

因為(wèi)糖皮质激素能(néng)引发或加重库欣综合征，所以应避免对库欣病患者使用(yòng)糖皮质激素。皮质类固醇在对患有(yǒu)甲状腺功能(néng)减退症的患者效应具有(yǒu)增强效果。在治疗过程中，建议逐步减少剂量，从而找到最低的维持剂量。

代謝(xiè)和营养

包括甲泼尼龙在内的皮质类固醇，能(néng)使血糖升高，使原有(yǒu)糖尿病加重，使那些長(cháng)期接受皮质类固醇治疗的患者易患糖尿病。

精神影响

服用(yòng)皮质类固醇时，可(kě)能(néng)会出现精神错乱，表现為(wèi)欣快、失眠、情绪不稳定、人格改变以及重度抑郁直至明显的精神病表现。此外，皮质类固醇可(kě)能(néng)会加剧原有(yǒu)的情绪不稳或精神病倾向。

全身性类固醇治疗时可(kě)能(néng)会发生潜在的严重精神不良反应（参阅【不良反应】）。在治疗开始后的数天或数周内出现典型的症状。尽管可(kě)能(néng)需要针对性的治疗，大多(duō)数反应在减少剂量或停药后恢复。根据报道，在皮质类固醇停药后会出现心理(lǐ)效应，但频率尚不知晓。如果患者出现心理(lǐ)症状，特别是如果怀疑出现抑郁情绪或自杀意念，应鼓励患者/看护者马上就医。患者/看护者应警惕可(kě)能(néng)在全身性类固醇剂量递减/停药过程中或者之后马上出现的精神错乱。

神经系统影响

对于癫痫患者和重症肌无力患者，应谨慎使用(yòng)皮质类固醇。

虽然对照临床试验已表明皮质类固醇在多(duō)发性硬化症急性发作期的加速缓解方面有(yǒu)效，

但并未表明皮质类固醇影响了疾病的最终结局或自然病史。研究的确证明了要显示明显的效果，有(yǒu)必要使用(yòng)相对较高剂量的皮质类固醇。（参见【用(yòng)法用(yòng)量】）。

在使用(yòng)皮质类固醇的患者中已有(yǒu)关于硬膜外脂肪增多(duō)症的报告，一般在高剂量長(cháng)期用(yòng)药时发生。

眼部疾病

因為(wèi)可(kě)能(néng)会引起角膜穿孔，所以皮质类固醇应谨慎用(yòng)于眼部单纯疱疹患者。

長(cháng)期使用(yòng)皮质类固醇可(kě)引发后囊下白内障和核性白内障（尤其在儿童中）、眼球突出或者眼内压增高，可(kě)能(néng)会导致可(kě)能(néng)损害视神经的青光眼。也可(kě)能(néng)增加正在接受糖皮质激素治疗的患者的眼部继发性真菌和病毒感染。

视觉障碍

全身性使用(yòng)和局部外用(yòng)皮质类固醇时可(kě)能(néng)报告视觉障碍。如果患者出现视物(wù)模糊或其他(tā)视觉障碍的症状，应该考虑将患者转诊至眼科(kē)医生处以评价可(kě)能(néng)的原因，可(kě)能(néng)包括白内障、青光眼或罕见疾病例如脉络膜视网膜病变（CSCR），这些疾病在全身性使用(yòng)和局部外用(yòng)皮质类固醇后已有(yǒu)报道。中心性浆液性脉络膜视网膜病变可(kě)能(néng)导致视网膜脱落。

心脏影响

糖皮质激素对心血管系统具有(yǒu)不良反应，例如血脂异常和高血压，如果高剂量且長(cháng)期使用(yòng)，可(kě)能(néng)会使原有(yǒu)心血管危险因素的患者易于发生心血管不良反应。因此，皮质类固醇应谨慎用(yòng)于这类患者，如果需要，应注意风险修正以及增加心脏监测。低剂量和隔日疗法可(kě)能(néng)会减少皮质类固醇治疗的并发症发生率。

除非绝对必要时，全身性皮质类固醇应谨慎用(yòng)于充血性心力衰竭。

血管影响

类固醇应谨慎用(yòng)于高血压患者。

曾报告过使用(yòng)皮质类固醇会发生包括静脉血栓栓塞在内的血栓症。因此皮质类固醇应慎用(yòng)于已患有(yǒu)或可(kě)能(néng)患上血栓栓塞疾病的患者。

胃肠道系统影响

高剂量的皮质类固醇可(kě)能(néng)会引发急性胰腺炎。

对于皮质类固醇本身是否与治疗过程中出现的消化性溃疡有(yǒu)关没有(yǒu)达成普遍的共识，但是糖皮质激素治疗可(kě)能(néng)会掩盖消化性溃疡的症状，以至于发生穿孔或者出血而无明显的疼痛。糖皮质激素治疗可(kě)能(néng)掩盖腹膜炎或与胃肠系统疾病有(yǒu)关的其他(tā)體(tǐ)征或症状，例如穿孔、梗阻或胰腺炎。与 NSAIDs 联合用(yòng)药时，发生胃肠道溃疡的风险升高。

非特异性溃疡性结肠炎患者，如果有(yǒu)即将穿孔、脓肿、或其它化脓性感染、憩室炎、新(xīn)近肠吻合术、或者活跃的或潜在的消化性溃疡的可(kě)能(néng)，应谨慎使用(yòng)皮质类固醇。

肝胆系统影响

在肝硬化患者中，皮质类固醇的影响增加。可(kě)能(néng)会发生一过性的血清谷草(cǎo)转氨酶/血清谷丙转氨酶及碱性磷酸酶的中度升高，但不导致临床病症。有(yǒu)报道显示在大多(duō)数情况下，肝胆异常在停止治疗后是可(kě)逆的。因此，必须进行密切监测。

肌肉骨骼系统影响

已有(yǒu)报道，高剂量皮质类固醇的使用(yòng)会引起急性肌病，最常发生在患有(yǒu)神经肌肉传递障碍（例如，重症肌无力）的患者身上，或者发生在正在同时接受抗胆碱能(néng)药物(wù)如神经肌肉阻断药（例如，泮库溴铵）治疗的患者身上。急性肌病是全身性的，可(kě)能(néng)累及眼部和呼吸系统的肌肉，并可(kě)能(néng)导致四肢瘫痪。可(kě)能(néng)会发生肌酸激酶的升高。皮质类固醇停药后的临床改善或恢复可(kě)能(néng)需要几周到几年时间。

骨质疏松症是一种常见的但不常被识别的副作用(yòng)，与長(cháng)期大剂量使用(yòng)糖皮质激素有(yǒu)关。骨质疏松症慎用(yòng)糖皮质激素。

肾脏和泌尿系统异常

观察到系统性硬化症患者使用(yòng)皮质类固醇（包括甲泼尼龙）后硬皮病肾危象的发生率增加，因此应谨慎用(yòng)于此类患者。

皮质类固醇应谨慎用(yòng)于肾功能(néng)不全的患者。

检查

氢化可(kě)的松或可(kě)的松的平均剂量和大剂量能(néng)够引起血压升高、盐和水潴留以及增加钾的排泄。除非大剂量使用(yòng)，合成的衍生物(wù)较少发生这些作用(yòng)。限制盐的摄入量和补充钾可(kě)能(néng)是必要的。所有(yǒu)皮质类固醇都会增加钙的排泄。

损伤、中毒和手术并发症

一项多(duō)中心研究结果表明，甲泼尼龙琥珀酸钠不应用(yòng)于外伤性脑损伤的常规治疗。研究结果显示与安慰剂相比，给予甲泼尼龙琥珀酸钠的患者在创伤后 2 周或 6 个月内死亡率增加。与甲泼尼龙琥珀酸钠治疗的因果关系尚未确定。

其他(tā)

因糖皮质激素治疗的并发症与用(yòng)药的剂量和时间有(yǒu)关，所以必须对每个病例就剂量和疗程以及采用(yòng)每日给药或者间歇治疗做出风险/效益决定。

应尽可(kě)能(néng)使用(yòng)低剂量的皮质类固醇来控制治疗情况，而且当可(kě)能(néng)减少剂量时，应逐步减少。通常情况下应尽量缩短疗程。長(cháng)期治疗建议在医疗监护下进行（参见【用(yòng)法用(yòng)量】）。長(cháng)期治疗后停药也应在医疗监护下进行（逐量递减，评估肾上腺皮质的功能(néng)）。肾上腺皮质机能(néng)不全最重要的症状為(wèi)无力、體(tǐ)位性低血压及抑郁。据报道，同时服用(yòng)甲泼尼龙和环孢菌素会引起惊厥。因為(wèi)上述两种药物(wù)会互相抑制对方的代謝(xiè)，所以服用(yòng)任一药物(wù)时引起的惊厥和其它副反应在同时服用(yòng)两种药物(wù)时更易发生。

应用(yòng)全身性皮质类固醇后，已有(yǒu)嗜铬细胞瘤危象的报道，这种危象可(kě)致命。仅在进行适当的风险/获益评估后，皮质类固醇方可(kě)应用(yòng)于疑似或确认的嗜铬细胞瘤患者。

皮质类固醇治疗只有(yǒu)在参照人體(tǐ)生物(wù)检验报告和参数的情况下才可(kě)以考虑使用(yòng)（例如，皮下实验，甲状腺激素水平）。

阿司匹林和非类固醇抗炎药应慎与皮质类固醇联合用(yòng)药。

与 CYP3A 抑制剂（包括含可(kě)比司他(tā)（Cobicistat）的药物(wù)）联合治疗可(kě)能(néng)会增加全身性副作用(yòng)的风险。应避免该联合用(yòng)药，除非益处超过增加的全身性皮质类固醇副作用(yòng)风险，在此情况下应监测患者是否出现全身性皮质类固醇副作用(yòng)（见【药物(wù)相互作用(yòng)】）。

无证据表明皮质类固醇会致癌、致突变。

皮质类固醇的使关用(yòng)可(kě)能(néng)使皮肤试验反应降低或完全消失。

运动员慎用(yòng)。

关于某些成份的重要信息

本品含有(yǒu)乳糖。患有(yǒu)半乳糖不耐受、原发性乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传性疾病的患者应禁用(yòng)本品。

本品含有(yǒu)蔗糖。患有(yǒu)果糖耐受不良、葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足等罕见遗传性疾病的患者应禁用(yòng)本品。

对驾驶和使用(yòng)机器能(néng)力的影响

对于皮质类固醇对驾驶或使用(yòng)机器能(néng)力的影响尚未做出系统性评价。使用(yòng)皮质类固醇治疗后可(kě)能(néng)出现不良反应，例如，头晕、眩晕、视觉障碍和疲劳感。患者如果受到影响，不应驾車(chē)或操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

妊娠

动物(wù)研究表明，妊娠期间使用(yòng)大剂量皮质类固醇可(kě)能(néng)会导致胎儿畸形。由于甲泼尼龙琥珀酸钠对人类生殖的影响缺乏足够的研究，仅在仔细评价对母亲和胎儿的获益风险比后才可(kě)在妊娠期使用(yòng)本品。

如妊娠期需停止皮质类固醇長(cháng)期治疗（与其他(tā)長(cháng)期治疗一样），应逐步停药（参见【用(yòng)法用(yòng)量】）。在某些情况下（如肾上腺皮质功能(néng)不全的替代治疗），如必要应继续治疗甚至增加剂量。

皮质类固醇易穿过胎盘。一项回顾性研究发现，正在接受皮质类固醇治疗的母亲所生的婴儿低出生體(tǐ)重的发生率增加。在人类中，低出生體(tǐ)重的风险似乎呈剂量依赖性，可(kě)以通过降低皮质类固醇剂量降低此风险。尽管在子宫内接触过皮质类固醇的婴儿似乎极少出现新(xīn)生儿肾上腺皮质功能(néng)不全，但是对于那些母亲在妊娠期间接受过大剂量皮质类固醇的婴儿，应仔细观察并且评估其肾上腺皮质功能(néng)不全的迹象。皮质类固醇对阵痛和分(fēn)娩的影响尚不知晓。

已经发现，怀孕期间接受过長(cháng)期皮质类固醇治疗的母亲所生的婴儿在出生时患有(yǒu)白内障。

哺乳

皮质类固醇随乳汁分(fēn)泌。分(fēn)布到母乳中的皮质类固醇可(kě)能(néng)会抑制哺乳期婴儿的生長(cháng)并干扰其内源性糖皮质激素的生成。由于未获得关于人类使用(yòng)糖皮质激素的充分(fēn)研究，只有(yǒu)在仔细评估母亲和婴儿的获益‑风险比之后，才能(néng)在哺乳期使用(yòng)该药物(wù)。

只有(yǒu)在仔细衡量皮质类固醇的益处与它对母亲、胚胎或胎儿的潜在风险之后，才可(kě)用(yòng)于孕妇、哺乳妇女或可(kě)能(néng)怀孕的妇女，必要时在医生监督下才能(néng)使用(yòng)该药物(wù)。

生育力

动物(wù)研究显示皮质类固醇会损害生育能(néng)力。（参见【药理(lǐ)毒理(lǐ)】）

【毒理(lǐ)研究】

遗传/毒性：

尚未评价甲泼`尼龙的遗传毒性。甲泼尼龙的一个结构类似物(wù)甲泼尼龙磺酸盐 Ames 试验和中國(guó)仓^鼠卵巢细胞基因突变试验结果均為(wèi)阴性。甲泼尼龙的另一个结构类似物(wù)法尼泼尼松龙程序外 DNA 合成试验结果為(wèi)阴性。

生殖毒性：尚未评价甲泼尼龙对动物(wù)生育力的影响。已明确皮质类固醇有(yǒu)致畸性，可(kě)导致雄性大鼠可(kě)逆性的生育力损伤、前列腺和精囊重量减轻和组织病理(lǐ)學(xué)改变，以及妊娠雌性大鼠的胚胎着床数和活胎数量减少。

妊娠小(xiǎo)鼠和大鼠分(fēn)别给予相当于临床口服剂量的甲泼尼龙，可(kě)导致小(xiǎo)鼠胎仔腭裂发生率增加，大鼠胎仔心血管缺陷和體(tǐ)重减轻。甲泼尼龙在低于临床口服剂量的给药剂量下，可(kě)导致妊娠兔宫内死亡率增加、胎仔骨骼和中枢神经系统畸形。尚不清楚甲泼尼龙致畸性的安全范围和上述发现的临床意义。

致癌性：

尚未开展甲泼尼龙的啮齿类动物(wù)致癌性试验。研究显示，雄性大鼠经口给予低于临床剂量（按體(tǐ)表面积计算）的布地奈德、泼尼松龙和曲安奈德等糖皮质激素后，可(kě)见其肝细胞腺瘤和肝细胞癌的发生率增高。上述发现的临床意义尚不明确。

【药理(lǐ)作用(yòng)】

甲泼/尼龙為(wèi)人工合成的`糖皮质激素。糖皮质激素可(kě)扩散透过细胞膜，与胞浆内特异性受體(tǐ)结合，随后进^入细胞核内与 DNA 结合，启动 mRNA 转录，合成多(duō)种酶蛋白。糖皮质激素全身给药后最终即通过这些酶发挥药理(lǐ)作用(yòng)。糖皮质激素可(kě)影响炎症和免疫过程，以及碳水化合物(wù)、蛋白质和脂肪代謝(xiè)，并可(kě)作用(yòng)于心血管系统、骨髓和肌肉系统、中枢神经系统。

甲泼尼龙 4 mg 的糖皮质激素样作用(yòng)（抗炎作用(yòng)）与氢化可(kě)的松 20 mg 作用(yòng)相同。甲泼尼龙有(yǒu)较低的盐皮质激素样作用(yòng)。

【药代动力學(xué)】

甲泼/尼龙的药代动力學(xué)`呈線(xiàn)性，不受给药途径的影响。

吸收

甲泼尼龙被快速吸收，正常健康成人中在各^剂量口服给药后约 1.5~2.3 小(xiǎo)时达到最大血浆浓度。口服给药后，在正常健康成人中甲泼尼龙的绝对生物(wù)利用(yòng)度一般较高（82%～89%）。分(fēn)布甲泼尼龙广泛地分(fēn)布到组织中，穿过血脑屏障，可(kě)经乳汁分(fēn)泌。其表观分(fēn)布容积约為(wèi) 1.4L/kg。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约為(wèi) 77%。

生物(wù)转化

甲泼尼龙经人肝脏代謝(xiè)為(wèi)无活性的代謝(xiè)产物(wù)，其中主要有(yǒu) 20α-羟基甲泼尼龙和 20β-羟基甲泼尼龙。在肝脏主要通过 CYP3A4 酶代謝(xiè)。（参见【药物(wù)相互作用(yòng)】，提供了一份基于 CYP3A4 介导代謝(xiè)的药物(wù)相互作用(yòng)列表。）

与许多(duō) CYP3A4 底物(wù)类似，甲泼尼龙也可(kě)能(néng)是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白 P-糖蛋白的底物(wù)，影响组织分(fēn)布以及与其它药物(wù)的相互作用(yòng)。

清除

总甲泼尼龙的平均消除半衰期在 1.8~5.2 小(xiǎo)时范围，总清除率约為(wèi) 5~6 mL/min/kg。

【是否OTC】

否

【核准日期】

2007-02-20

【修改日期】

2020-09-09