【药品名称】

通用(yòng)名称: 注射用(yòng)甲泼尼龙琥珀酸钠

英文(wén)名称: Solu Medrol（Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection）

商(shāng)品名称: 甲强龙

【成份】

本品主要成份為(wèi)：甲泼尼龙琥珀酸钠。

化學(xué)名称：11β，17α，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20 二酮-21-琥珀酸钠

组成成份：

• 本品 40 mg 规格，每只 1 ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 9 mg 及注射用(yòng)水），下室為(wèi)甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、乳糖、10% 氢氧化钠溶液和注射用(yòng)水。

• 本品 125 mg 规格，每只 2 ml 双室瓶上室含稀释液（苯甲醇 18 mg 及注射用(yòng)水），下室為(wèi)甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（无水）、10% 氢氧化钠溶液和注射用(yòng)水。

• 本品 500 mg 规格， 含无菌粉末一瓶，内含甲泼尼龙琥珀酸钠及辅料：一水磷酸二氢钠、磷酸氢 二钠（无水）、10% 氢氧化钠溶液和注射用(yòng)水。

化學(xué)结构式：

分(fēn)子式：C26H33NaO8

分(fēn)子量：496.53

【适应症】

除非用(yòng)于某些内分(fēn)泌疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物(wù)。

抗炎治疗

1. 风湿性疾病

作為(wèi)短期使用(yòng)的辅助药物(wù)(帮助患者度过急性期或危重期)，用(yòng)于：

创伤后骨关节炎
骨关节炎引发的滑膜炎
类风湿性关节炎，包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可(kě)能(néng)需要低剂量维持治疗) 急性或亚急性滑囊炎
上踝炎
急性非特异性踺鞘炎
急性痛风性关节炎
银屑病关节炎
强直性脊柱炎

*2. 胶原疾病(免疫复合物(wù)疾病) *

用(yòng)于下列疾病危重期或维持治疗：

系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎)
急性风湿性心肌炎
全身性皮肌炎(多(duō)发性肌炎）
结节性多(duō)动脉炎
古德帕斯彻综合征(Good Pasture’s Syndrome)

3. 皮肤疾病

天疱疮
严重的多(duō)形红斑(Stevens-Johnson 综合征)
剥脱性皮炎
大疱疱疹性皮炎
严重的脂溢性皮炎
严重的银屑病
蕈样真菌病
荨麻疹

4. 过敏状态

用(yòng)于控制如下以常规疗法难以处理(lǐ)的严重的或造成机能(néng)损伤的过敏性疾病：

支气管哮喘
接触性皮炎
异位性皮炎
血清病
季节性或全年性过敏性鼻炎
药物(wù)过敏反应
荨麻疹样输血反应
急性非感染性喉头水肿(肾上腺素為(wèi)首选药物(wù))

5. 眼部疾病

严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：

眼部带状疱疹
虹膜炎、虹膜睫状體(tǐ)炎
脉络膜视网膜炎
扩散性后房色素层炎和脉络膜炎
视神经炎
交感性眼炎

6. 胃肠道疾病

帮助患者度过以下疾病的危重期：

溃疡性结肠炎(全身治疗)
局限性回肠炎(全身治疗)

7. 呼吸道疾病

肺部肉瘤病
铍中毒
与适当的抗结核化疗法合用(yòng)于暴发性或扩散性肺结核
其它方法不能(néng)控制的吕弗勒氏综合征(Loeffler’s Syndrom)
吸入性肺炎

8. 水肿状态

用(yòng)于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿
免疫抑制治疗

9. 器官移植

治疗血液疾病及肿瘤

10. 血液疾病

获得性(自身免疫性)溶血性贫血
成人自发性血小(xiǎo)板减少性紫癫(仅允许静脉注射，禁忌肌肉注射)
成人继发性血小(xiǎo)板减少
幼红细胞减少（红细胞性贫血）
先天性(红细胞)再生不良性贫血

11. 肿瘤

用(yòng)于下列疾病的姑息治疗：

成人白血病和淋巴瘤
儿童急性白血病
治疗休克
继发于肾上腺皮质机能(néng)不全的休克，或因可(kě)能(néng)存在的肾上腺皮质机能(néng)不全而使休克对常规治疗无反应(常用(yòng)药是氢化可(kě)的松；若不希望有(yǒu)盐皮质激素活性，可(kě)使用(yòng)甲泼尼龙)。

对常规治疗无反应的失血性、创伤性及手术性休克。尽管没有(yǒu)完善的(双盲对照)临床研究，但动物(wù)实验的资料显示本品可(kě)能(néng)对常规疗法(例如：补液)无效的休克有(yǒu)效。同时请参阅【注意事项】中的“感染性休克”部分(fēn)。

12. 其它

• 神经系统
  由原发性或转移性肿瘤、或手术及放疗引起的脑水肿
  多(duō)发性硬化症急性危重期
  急性脊髓损伤。治疗应在创伤后 8 小(xiǎo)时内开始。

• 与适当的抗结核化疗法合用(yòng)，用(yòng)于伴有(yǒu)蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎

• 累及神经或心肌的旋毛虫病

• 预防癌症化疗引起的恶心、呕吐
  内分(fēn)泌失调
  原发性或继发性肾上腺皮质机能(néng)不全
  急性肾上腺皮质机能(néng)不全

以上疾病，氢化可(kě)的松或可(kě)的松為(wèi)首选药物(wù)；如有(yǒu)需要，合成的糖皮质激素可(kě)与盐皮质激素合用(yòng)。

已知患有(yǒu)或可(kě)能(néng)患有(yǒu)肾上腺机能(néng)不全的患者，在手术前和发生严重创伤或疾病时给药尚不明确。

• 先天性肾上腺增生

• 非化脓性甲状腺炎

• 癌症引起的高钙血症

【用(yòng)法用(yòng)量】

作為(wèi)对生命构成威胁的情况的辅助药物(wù)时，推荐剂量為(wèi) 30 mg/kg，应至少用(yòng) 30 分(fēn)钟静脉注射。根据临床需要，此剂量可(kě)在医院内于 48 小(xiǎo)时内每隔 4-6 小(xiǎo)时重复一次(参阅【注意事项】)。

冲击疗法，用(yòng)于疾病严重恶化和/或对常规治疗(如: 非甾體(tǐ)类抗炎药，金盐及青霉胺)无反应的疾病。

建议方案:

1. 类风湿性关节炎:

1 g/天，静脉注射，用(yòng) 1、2、3 或 4 天
1 g/月，静脉注射，用(yòng) 6 个月。

因大剂量皮质类固醇能(néng)引起心律失常，所以仅限在医院内使用(yòng)本治疗方法，以便及时做心電(diàn)图及除颤。

每次应至少用(yòng) 30 分(fēn)钟给药，如果治疗后一周内病情无好转，或因病情需要，本治疗方案可(kě)重复。

预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐

建议方案：

2. 关于化疗引起的轻至中度呕吐：

在化疗前 1 小(xiǎo)时、化疗开始时及化疗结束后，以至少 5 分(fēn)钟静脉注射本品 250 mg。在给予首剂本品时，可(kě)同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。

3. 关于化疗引起的重度呕吐：

化疗前 1 小(xiǎo)时，以至少 5 分(fēn)钟静脉给予 250 mg 本品，同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物(wù)，随后在化疗开始时及结束时分(fēn)别静脉注射本品 250 mg。

急性脊髓损伤

治疗应在损伤后 8 小(xiǎo)时内开始。
对于在损伤 3 小(xiǎo)时内接受治疗的患者：初始剂量為(wèi)每公斤體(tǐ)重 30 mg 甲泼尼龙，在持续的医疗监护下，以 15 分(fēn)钟静脉注射。

大剂量注射后应暂停 45 分(fēn)钟，随后以 5.4 mg/kg/小(xiǎo)时的速度持续静脉滴注 23 小(xiǎo)时。应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。

对于在损伤 3～8 小(xiǎo)时内接受治疗的患者：初始计量為(wèi)每公斤 30 mg 甲波尼龙，在持续的医疗监护下，以 15 分(fēn)钟静脉注射。大剂量注射后应暂停 45 分(fēn)钟，随后以 5.4 mg/kg/小(xiǎo)时的速度持续静脉滴注 47 小(xiǎo)时。

仅此适应症能(néng)以此速度进行大剂量注射，并且应在心電(diàn)监护并能(néng)提供除颤器的情况下进行。短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙（以不到 10 分(fēn)钟的时间给予大于 500 mg 的甲泼尼龙）可(kě)能(néng)引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。

其它适应症

初始剂量从 10 mg 到 500 mg 不等，依临床疾病而变化。大剂量甲泼尼龙可(kě)用(yòng)于短期内控制某些急性重症疾病，如：支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多(duō)发性硬化症急性恶化期。

小(xiǎo)于等于 250 mg 的初始剂量应至少用(yòng) 5 分(fēn)钟静脉注射；大于 250 mg 的初始剂量应至少用(yòng) 30 分(fēn)钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要，间隔一段时间后可(kě)静脉注射或肌肉注射下一剂量。皮质类固醇只可(kě)辅助，不可(kě)替代常规疗法。

婴儿和儿童可(kě)减量，但不仅仅是依据年龄和體(tǐ)格大小(xiǎo)，而更应考虑疾病的严重程度及患者的反应。每 24 小(xiǎo)时总量不应少于 0.5 mg/kg。

用(yòng)药数天后，必须逐量递减用(yòng)药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解，应停止治疗。長(cháng)期治疗的患者应定期作常规实验室检查，如：尿常规，饭后 2 小(xiǎo)时血糖，血压和體(tǐ)重，胸部 X 線(xiàn)检查。有(yǒu)溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道 X 線(xiàn)检查。中断長(cháng)期治疗的患者也需要作医疗监护。

本品可(kě)通过静脉注射、肌肉注射或静脉滴注给药，紧急情况的治疗应使用(yòng)静脉注射。静脉注射(肌肉注射)时，按指导方法配制溶液。

关于使用(yòng)双室瓶的指导

1. 按下塑料推动器，使稀释液流入下层瓶室。

2. 轻轻摇动药瓶。

3. 除去塞子中心的塑料袢。

4. 用(yòng)适当的消毒剂消毒顶部橡皮头。

5. 将针头垂直插入橡皮头中心直至可(kě)以见到针尖，倒转药瓶并抽取药液。

关于使用(yòng)小(xiǎo)瓶的指导

在无菌的环境下将灭菌注射用(yòng)水加入含无菌粉末的小(xiǎo)瓶。

制备输注溶液

首先按指示制备溶液。起始治疗方法可(kě)能(néng)是用(yòng)至少 5 分(fēn)钟(剂量小(xiǎo)于或等于 250 mg)至少 30 分(fēn)钟(剂量大于 250 mg)静脉注射甲泼尼龙；下一剂量可(kě)能(néng)减少并用(yòng)同样方法给药。

如果需要，该药物(wù)可(kě)稀释后给药，方法為(wèi)将已溶解的药品与 5% 葡萄糖水溶液、生理(lǐ)盐水或 5% 葡萄糖与 0.45% 氯化钠的混合液混合。双室瓶包装配制后的溶液在 12 小(xiǎo)时内物(wù)理(lǐ)和化學(xué)性质保持稳定，小(xiǎo)瓶包装配制后的溶液应马上使用(yòng)。

【禁忌】

在下列情况下禁止使用(yòng)甲泼尼龙琥珀酸钠：

• 全身性霉菌感染的患者。

• 已知对甲泼尼龙或者配方中的任何成分(fēn)过敏的患者。甲泼尼龙琥珀酸钠 40 mg 制剂禁用(yòng)于 已知或疑似对牛乳过敏的患者（参见【注意事项】）。

• 鞘内注射途径给药的使用(yòng)。

• 硬脑膜外途径给药的使用(yòng)。

禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂量治疗的患者使用(yòng)活疫苗或减毒活疫苗。

相对禁忌症

特殊危险人群：

对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可(kě)能(néng)缩短疗程（同时参阅【注意事项】和【不良反应】）：儿童；糖尿病患者；高血压患者；有(yǒu)精神病史者；有(yǒu)明显症状的某些感染性疾病，如结核病；或有(yǒu)明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

為(wèi)避免相容性和稳定性问题，应尽可(kě)能(néng)将本品与其它药物(wù)分(fēn)开给药。

本品禁用(yòng)于已明确对牛乳过敏的患者。

【注意事项】

• 特殊风险人群：对属于下列特殊风险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可(kě)能(néng)缩短疗程。

• 儿童：長(cháng)期、每天分(fēn)次给予糖皮质激素会抑制儿童的生長(cháng), 这种治疗方法只可(kě)用(yòng)于非常危重的情况。

• 糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。

• 高血压患者：使动脉性高血压病情恶化。

• 有(yǒu)精神病史者：已有(yǒu)的情绪不稳和精神病倾向可(kě)能(néng)会因服用(yòng)皮质类固醇而加重。

免疫抑制剂作用(yòng)/感染易感性增高

皮质类固醇可(kě)能(néng)会增加感染的易感性, 可(kě)能(néng)掩盖感染的一些症状, 而且在皮质类固醇的使用(yòng)过程中可(kě)能(néng)会出现新(xīn)的感染。使用(yòng)皮质类固醇可(kě)能(néng)会减弱抵抗力而无法使感染局限化。在人體(tǐ)任何部位出现的，由包括病毒、细菌、真菌、原生动物(wù)或蠕虫生物(wù)體(tǐ)的任何一种病原體(tǐ)引发的感染，可(kě)能(néng)与皮质类固醇的单独使用(yòng)或者它与其它影响细胞或體(tǐ)液免疫、或者中性粒细胞功能(néng)的免疫抑制剂的联合使用(yòng)有(yǒu)关系。

这些感染可(kě)能(néng)是轻度的，但也可(kě)以是严重的，有(yǒu)时甚至是致命的。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率也会增加。

正在服用(yòng)抑制免疫系统药物(wù)的人比健康个體(tǐ)更容易患感染。例如，水痘和麻疹，对正在使用(yòng)皮质类固醇的未免疫性儿童或成人来说，会更加严重，甚至是致命的。

同样地，对于已知患有(yǒu)或怀疑患有(yǒu)寄生虫感染的患者，如类圆線(xiàn)虫（蛲虫）感染，可(kě)能(néng)会导致类圆線(xiàn)虫高度感染及伴随广泛幼虫迁移的散播，常常伴有(yǒu)重度的小(xiǎo)肠结肠炎和潜在致命的革兰阴性菌败血症，应非常谨慎的使用(yòng)皮质类固醇。

禁止对正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者使用(yòng)活疫苗或减毒活疫苗。灭活疫苗可(kě)能(néng)可(kě)用(yòng)于正在接受皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者，但是这种疫苗的反应可(kě)能(néng)会被减弱甚至无效。这表明，正在接受非皮质类固醇免疫抑制剂量治疗的患者可(kě)接受适用(yòng)的免疫接种程序。

一项為(wèi)明确甲泼尼龙琥珀酸钠对感染性休克的有(yǒu)效性而进行的研究发现，参加研究时已有(yǒu)血清 肌酐水平升高或激素治疗开始后有(yǒu)继发感染的患者死亡率较高。

皮质类固醇在活动性结核病中的使用(yòng)应仅限于暴发性或扩散性结核病，皮质类固醇与适当的抗结核病疗法联合使用(yòng)以控制病情。

如果皮质类固醇用(yòng)于潜伏性结核病或结核菌素阳性反应的患者时，必须密切观察以防病情复发。这些患者在長(cháng)期服用(yòng)皮质类固醇期间，应接受化學(xué)预防治疗。

曾有(yǒu)正在接受皮质类固醇治疗的患者发生卡波济氏肉瘤的报道。皮质类固醇停药可(kě)能(néng)会带来临床缓解。皮质类固醇在感染性休克中的作用(yòng)一直存在争议，早期研究报告了其有(yǒu)益的和不利的效应。最近，补充皮质类固醇显示对那些表现出肾上腺皮质功能(néng)不全的确诊感染性休克患者是有(yǒu)益的，但是，并不推荐常规用(yòng)于感染性休克。

一项对短期高剂量皮质类固醇应用(yòng)的系统综述并不支持其使用(yòng)。然而，荟萃分(fēn)析和一项综述建议，较長(cháng)疗程（5~11 天）的低剂量皮质类固醇可(kě)能(néng)会降低死亡率，尤其是升压药依赖性的感染性休克患者的死亡率。

免疫系统影响

可(kě)能(néng)会发生过敏反应。因為(wèi)正在经胃肠道外接受皮质类固醇治疗的患者罕见有(yǒu)发生皮肤反应和严重过敏反应（如支气管痉挛）/过敏样反应，所以在给药之前，特别是对有(yǒu)任何药物(wù)过敏史的病人，应采取适当的预防措施。

内分(fēn)泌影响

接受皮质类固醇治疗的患者经受不寻常的应激时，在应激情况发生前、发生时和发生后需要迅速增加皮质类固醇的剂量。

長(cháng)期给予药理(lǐ)剂量的皮质类固醇药物(wù)可(kě)能(néng)会导致下丘脑-垂體(tǐ)-肾上腺（HPA）抑制（继发性肾上腺皮质功能(néng)不全）。引起的肾上腺皮质功能(néng)不全的程度和持续时间在不同的患者各不相同，取决于给药的剂量、频率、给药时间，以及糖皮质激素治疗的疗程。隔日治疗可(kě)能(néng)会减小(xiǎo)这一影响。

此外，如果突然停用(yòng)糖皮质激素，可(kě)能(néng)会发生由急性肾上腺皮质功能(néng)不全导致的致命性结果。

因此，逐渐减少剂量可(kě)能(néng)会减少由药物(wù)引起的继发性肾上腺皮质功能(néng)不全。这种相对功能(néng)不全在治疗停止后可(kě)能(néng)会持续数月，因此，在此期间出现任何应激情况，都应重新(xīn)恢复激素治疗。因為(wèi)盐皮质激素的的分(fēn)泌可(kě)能(néng)受到损害，所以应同时给予盐和/或盐皮质激素。

类固醇“停药综合征”似乎与肾上腺皮质功能(néng)不全无关，也可(kě)能(néng)会在糖皮质激素突然停药后出现。这种综合征包括的症状诸如：厌食、恶心、呕吐、嗜睡、头痛、发热、关节疼痛、脱屑、肌痛、體(tǐ)重减轻和/或低血压。这些影响被认為(wèi)是由于糖皮质激素浓度的突然变化，而不是因為(wèi)皮质类固醇的水平低引起的。

因為(wèi)糖皮质激素能(néng)引发或加重库欣综合征，所以应避免对库欣病患者使用(yòng)糖皮质激素。

皮质类固醇在对患有(yǒu)甲状腺功能(néng)减退症的患者效应具有(yǒu)增强效果。

代謝(xiè)和营养

包括甲泼尼龙在内的皮质类固醇，能(néng)使血糖增加，使原有(yǒu)糖尿病恶化，是那些長(cháng)期接受皮质类固醇治疗的患者易患糖尿病。

精神影响

服用(yòng)皮质类固醇时，可(kě)能(néng)会出现精神紊乱，表现為(wèi)欣快、失眠、情绪波动、人格改变以及重度抑郁直至明显的精神病表现。此外，皮质类固醇可(kě)能(néng)会加剧原有(yǒu)的情绪不稳或精神倾向。

全身性类固醇治疗时可(kě)能(néng)会发生潜在的严重精神不良反应。在治疗开始后的数天或数周内出现典型的症状。尽管可(kě)能(néng)需要针对性的治疗，大多(duō)数反应在减少剂量或停药后恢复。根据报道，在皮质类固醇停药后会出现心理(lǐ)效应，但频率尚不知晓。

如果患者出现心理(lǐ)症状，特别是如果怀疑出现抑郁情绪或自杀意念，应鼓励患者/看护者马上就医。患者/看护者应警惕可(kě)能(néng)在全身性类固醇剂量递减/停药过程中或者之后立即出现的精神错乱。

神经系统影响

皮质类固醇应谨慎用(yòng)于癫痫患者。

皮质类固醇应谨慎用(yòng)于重症肌无力患者。（另见下面章节肌肉骨骼影响中有(yǒu)关肌病的陈述。）

虽然对照临床试验已表明皮质类固醇在多(duō)发性硬化症急性恶化的加速缓解方面有(yǒu)效，但并未表明皮质类固醇会影响疾病的最终结果或自然病史。研究的确证明了要显示明显的效果，有(yǒu)必要使用(yòng)相对较高剂量的皮质类固醇。

已有(yǒu)与鞘内/硬脑膜外给药途径相关的严重医疗事件的报告（参见【不良反应】）。

在使用(yòng)皮质类固醇的患者中已有(yǒu)关于硬脑膜外脂肪过多(duō)症的报告，一般在以高剂量長(cháng)期用(yòng)药时发生。

眼部影响

因為(wèi)可(kě)能(néng)会引起角膜穿孔，所以皮质类固醇应谨慎用(yòng)于眼部单纯疱疹患者。

長(cháng)期使用(yòng)皮质类固醇可(kě)能(néng)会引发后房囊下白内障和核性白内障（尤其在儿童中）、眼球突出或者眼内压增高，可(kě)能(néng)会导致可(kě)能(néng)损害视神经的青光眼。也可(kě)能(néng)增加正在接受糖皮质激素治疗的患者的眼部继发性真菌和病毒感染。

皮质类固醇治疗还与中心性浆液性脉络膜视网膜病变相关，该病变可(kě)能(néng)导致视网膜脱离。

全身性使用(yòng)和局部外用(yòng)皮质类固醇时可(kě)能(néng)报告视觉障碍。如果患者出现视物(wù)模糊或其他(tā)视觉障碍的症状，应该考虑将患者转诊至眼科(kē)医生处以评价可(kě)能(néng)的原因，可(kě)能(néng)包括白内障、青光眼或罕见 疾病，例如中心性浆液性脉络膜视网膜病变（CSCR），这些疾病在全身性使用(yòng)和局部外用(yòng)皮质类固 醇后已有(yǒu)报道。

心脏影响

糖皮质激素对心血管系统具有(yǒu)不良反应，例如血脂异常和高血压，如果高剂量且長(cháng)期使用(yòng)，可(kě)能(néng)会使原有(yǒu)心血管危险因素的患者易于发生心血管不良反应。因此皮质类固醇应谨慎用(yòng)于这类患者，如果需要，应注意风险修正以及增加心脏检测。低剂量和隔日疗程法可(kě)能(néng)会减少皮质类固醇治疗的并发症发生率。

据报道，快速静脉注射大剂量甲泼尼龙琥珀酸钠（10 分(fēn)钟内给药量超过 0.5 g）会引发心律失常、和/或循环虚脱、和/或心脏停搏。已有(yǒu)报道，给予大剂量甲泼尼龙琥珀酸钠的过程中或者之后发生心动过缓，且可(kě)能(néng)与滴注速度或时间无关。

除非绝对必要时，全身性皮质类固醇应谨慎用(yòng)于充血性心脏衰竭病。

血管影响

类固醇应谨慎用(yòng)于高血压患者。

曾报告过使用(yòng)皮质类固醇会发生包括静脉血栓栓塞在内的血栓症。因此皮质类固醇应慎用(yòng)于已患 有(yǒu)或可(kě)能(néng)患上血栓栓塞疾病的患者。

胃肠道影响

高剂量的皮质类固醇可(kě)能(néng)引发急性胰腺炎。

对于皮质类固醇本身是否与治疗过程中出现的消化性溃疡有(yǒu)关，没有(yǒu)达成普遍的共识。但是，糖皮质激素治疗可(kě)能(néng)会掩盖消化性溃疡的症状，以至于发生穿孔或者出血而无明显的疼痛。糖皮质 激素治疗可(kě)能(néng)掩盖腹膜炎或与胃肠系统疾病有(yǒu)关的其他(tā)體(tǐ)征或症状，例如穿孔、梗阻或胰腺炎。与 NSAIDs 联合用(yòng)药时，发生胃肠道溃疡的风险升高。

非特异溃疡性结肠炎患者，如果有(yǒu)即将穿孔、脓肿、或其它化脓性感染、憩室炎、新(xīn)近肠吻合术、或者活跃的或潜在的消化性溃疡的可(kě)能(néng)，应谨慎使用(yòng)皮质类固醇。

肝胆影响

周期性脉冲式静脉注射甲泼尼龙（通常初始剂量 ≥ 1 g/天）可(kě)能(néng)导致包括急性肝炎或肝酶升高 在内的药物(wù)性肝损伤。曾报告过罕见的肝毒性病例。发作时间可(kě)能(néng)為(wèi)数周或更長(cháng)。在大部分(fēn)的病例 报告中，治疗停止后观察到不良事件的消退。因此，需要采取适当的监护。

肌肉骨骼影响

已有(yǒu)报道，高剂量皮质类固醇的使用(yòng)会引发急性肌肉病，最常发生在患有(yǒu)神经肌肉传递障碍（例如，重症肌无力）的患者身上，或者发生在正在同时接受抗胆碱能(néng)药物(wù)如神经肌肉阻断药（例如，泮库溴铵）治疗的患者身上。急性肌病是全身性的，可(kě)能(néng)累及眼部和呼吸系统的肌肉，并可(kě)能(néng)导致四肢瘫痪。可(kě)能(néng)会发生肌酸激酶的升高。皮质类固醇停药后的临床改善或恢复可(kě)能(néng)需要几周到几年时间。

骨质疏松症是一种常见的但不常识被识别的副作用(yòng)，与長(cháng)期大剂量糖皮质激素有(yǒu)关。骨质疏松症慎用(yòng)糖皮质激素。

肾和泌尿系统异常

皮质类固醇应谨慎用(yòng)于患有(yǒu)肾功能(néng)不全的患者。

检查

氢化可(kě)的松或可(kě)的松的平均剂量和大剂量能(néng)够引起血压升高、盐和水潴留以及增加钾的排泄。除非大剂量使用(yòng)，合成的衍生物(wù)较少发生这些作用(yòng)。限制盐的摄入量和补充钾可(kě)能(néng)是必要的。所有(yǒu)皮质类固醇都会增加钙的排泄。

损伤、中毒和操作并发症

一项多(duō)中心研究结果表明，甲泼尼龙琥珀酸钠不应用(yòng)于颅脑损伤的常规治疗。研究结果显示与安慰剂相比，给予甲泼尼龙琥珀酸钠的患者在创伤后 2 周或 6 个月内死亡率增加。与甲泼尼龙琥珀酸钠治疗的因果关系尚未确定。

其它

因為(wèi)糖皮质激素治疗的并发症与用(yòng)药剂量大小(xiǎo)和疗程有(yǒu)关，所以必须对每个病例就剂量和疗程以及采用(yòng)每日给药或者间歇治疗做出风险/效益决定。

应尽可(kě)能(néng)使用(yòng)低剂量的皮质类固醇来控制治疗情况，而且当可(kě)能(néng)减少剂量时，应逐步减少。

通常情况下应尽量缩短疗程。長(cháng)期治疗建议在医疗监护下进行（参见【用(yòng)法用(yòng)量】）。長(cháng)期治疗后停药也应在医疗监护下进行（逐量递减，评估肾上腺皮质的功能(néng)）。肾上腺皮质机能(néng)不全最重 要的症状為(wèi)无力、體(tǐ)位性低血压及抑郁。

避免在三角肌注射，因為(wèi)此部位皮下萎缩发生率高。

据报道，同时服用(yòng)甲泼尼龙和环孢菌素会引起惊厥。因為(wèi)上述两种药物(wù)会互相抑制对方的代謝(xiè)，所以服用(yòng)任一药物(wù)时引起的惊厥和其它副反应在同时服用(yòng)两种药物(wù)时更易发生。

应用(yòng)全身性皮质类固醇后，已有(yǒu)嗜铬细胞瘤危象的报道，这种危象可(kě)致命。仅在进行适当的风险/获益评估后，皮质类固醇方可(kě)应用(yòng)于疑似或确认的嗜铬细胞瘤患者。

阿司匹林和非类固醇抗炎药应慎与皮质类固醇联合用(yòng)药 。

一项多(duō)中心研究结果表明，甲泼尼龙琥珀酸钠不应常规用(yòng)于治疗颅脑损伤。在该研究中，甲泼 尼龙琥珀酸钠组患者损伤后 2 周的死亡率高于安慰剂组（相对风险 1.18）。但死亡率的增加与甲泼 尼龙琥珀酸钠治疗之间的因果关系尚未确立。

和含有(yǒu)可(kě)比司他(tā)（Cobicistat）的产品在内的 CYP3A 抑制剂联合用(yòng)药时，可(kě)能(néng)会增加全身性副 作用(yòng)的风险。因此应避免这种联合用(yòng)药，除非判断治疗的益处大于系统性皮质类固醇副作用(yòng)的潜在 风险，在这种情况下患者应监测全身性皮质类固醇副作用(yòng)（参见【药物(wù)相互作用(yòng)】）。

牛乳过敏：

注射用(yòng)甲泼尼龙琥珀酸钠 40 mg 规格含有(yǒu)牛源性乳糖作為(wèi)辅料，因此可(kě)能(néng)含有(yǒu)微量的牛乳蛋白（牛乳过敏原）。据报道，对牛乳蛋白过敏的患者在使用(yòng)本品治疗急性过敏性疾病时曾发生严重的 变态反应，包括支气管痉挛和严重过敏反应。已知或疑似对牛乳过敏的患者不得使用(yòng)注射用(yòng)甲泼尼 龙琥珀酸钠 40 mg 规格（参见【禁忌】）。

对于使用(yòng)注射用(yòng)甲泼尼龙琥珀酸钠 40 mg 规格治疗急性过敏性疾病的患者，如果症状恶化或出 现新(xīn)的过敏症状，应考虑牛乳蛋白过敏反应（参见【禁忌】）。应停用(yòng)注射用(yòng)甲泼尼龙琥珀酸钠 40 mg 规格，并对患者的病症进行相应治疗。

如用(yòng)药时发现不良反应/不良事件应告知医生。

本品适用(yòng)苯甲醇作為(wèi)溶媒，禁止用(yòng)于儿童肌内注射。

运动员慎用(yòng)。

苯甲醇可(kě)能(néng)导致过敏反应。在新(xīn)生儿中，苯甲醇静脉给药与严重不良事件和死亡有(yǒu)关（“喘息 综合征”）。苯甲醇可(kě)能(néng)产生毒性的最低剂量未知。除非医生建议，苯甲醇不得用(yòng)于新(xīn)生儿（4 周 以下）。

由于幼儿體(tǐ)内蓄积导致风险增加，除非医生或药剂师建议，苯甲醇在幼儿（3 岁以下）中 的使用(yòng)时间不得超过一周。大剂量使用(yòng)时应谨慎，并只在必要时使用(yòng)，特别是孕妇或哺乳期妇女或 伴有(yǒu)肝脏或肾脏损伤的患者，因為(wèi)有(yǒu)蓄积和毒性的风险（代謝(xiè)性酸中毒）。

对驾驶和使用(yòng)机器能(néng)力的影响

对于皮质类固醇对驾驶或使用(yòng)机器能(néng)力的影响尚未做出系统性评价。使用(yòng)皮质类固醇治疗后可(kě)能(néng)出现不良反应，例如，头晕、眩晕、视觉障碍和疲劳感。患者如果受到影响不应驾車(chē)或操作机器。

本品辅料中包含牛源性乳糖，因此可(kě)能(néng)含有(yǒu)微量的牛乳蛋白（牛乳过敏原）。据报道，对牛乳蛋白过敏的患者在使用(yòng)本品治疗急性过敏性疾病时曾发生严重的变态反应，包括支气管痉挛和严重过敏反应。已明确对牛乳过敏的患者禁用(yòng)本品（参见【禁忌】），疑似对牛乳过敏的患者慎用(yòng)本品，尤其是儿童。

对于使用(yòng)本品治疗急性过敏性疾病的患者，如果症状恶化或出现新(xīn)的过敏症状，应考虑牛乳蛋白引起的过敏反应（参见【禁忌】），应停用(yòng)本品，并对患者的病症进行相应治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

妊娠

动物(wù)研究表明，妊娠期间使用(yòng)大剂量的皮质类固醇，可(kě)能(néng)会导致胎儿畸形。然而，怀孕妇女使用(yòng)皮质类固醇似乎并不会引起先天性异常。由于甲泼尼龙琥珀酸钠对人类生殖的影响缺乏足够的研究，仅在仔细评价对母亲和胎儿的获益风险比后才可(kě)在妊娠期使用(yòng)本品。

如妊娠期需停止皮质类固醇長(cháng)期治疗（与其他(tā)長(cháng)期治疗一样），应逐步停药（参见【用(yòng)法用(yòng)量】）。在某些情况下（如肾上腺皮质功能(néng)不全的替代治疗），如必要应继续治疗甚至增加剂量。

皮质类固醇易穿过胎盘。一项回顾性研究发现，正在接受皮质类固醇治疗的母亲所生的婴儿低出生體(tǐ)重的发生率增加。在人类中，低出生體(tǐ)重的风险似乎呈剂量依赖性，可(kě)以通过降低皮质类固醇剂量降低此风险。

尽管在子宫内接触过皮质类固醇的婴儿似乎极少出现新(xīn)生儿肾上腺皮质功能(néng)不全，但是对于那些母亲在妊娠期间接受过大剂量皮质类固醇的婴儿，应仔细观察并且评估其肾上腺皮质功能(néng)不全的迹象。皮质类固醇对阵痛和分(fēn)娩的影响尚不知晓。

已经发现，怀孕期间接受过長(cháng)期皮质类固醇治疗的母亲所生的婴儿在出生时患有(yǒu)白内障。

哺乳

皮质类固醇包括泼尼松龙随乳汁分(fēn)泌。

分(fēn)布到母乳中的皮质类固醇可(kě)能(néng)会抑制哺乳期婴儿的生長(cháng)并干扰其内源性糖皮质激素的生成。仅在仔细评价对母亲和婴儿的获益风险比后才可(kě)在哺乳期使用(yòng)本品。

该药物(wù)用(yòng)于孕妇、哺乳母亲或有(yǒu)怀孕可(kě)能(néng)的妇女时，应权衡药物(wù)的益处与其对母亲和胚胎或胎儿的潜在风险。

【毒理(lǐ)研究】

生殖毒/性

某些动物(wù)试验显示，以相当于人用(yòng)`剂量的剂量给药时，皮质类固醇有(yǒu)致畸性。在动物(wù)生殖研究中，已经证明糖皮质激素例如甲泼尼龙可(kě)诱导畸形（腭^裂、骨骼畸形）和子宫内生長(cháng)迟缓。

在大鼠中，皮质类固醇导致精栓、着床数和成活的胎仔减少。已经证明皮质类固醇可(kě)以损害雄性大鼠生殖功能(néng)。

【药理(lǐ)作用(yòng)】

甲泼尼/龙為(wèi)人工合成的糖皮质激素。糖皮质`激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受體(tǐ)结合。

此结合物(wù)随后进入细胞核内与 DNA（染色體(tǐ)）结合，启动 mRNA 的转录，继^而合成各种酶蛋白，据认為(wèi)全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多(duō)种作用(yòng)。

糖皮质素不仅对炎症和免疫过程有(yǒu)重要影响，而且影响碳水化合物(wù)、蛋白质和脂肪代謝(xiè)，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有(yǒu)作用(yòng)。

4.4 mg 醋酸甲泼尼龙（4 mg 甲泼尼龙）的糖皮质激素样作用(yòng)（抗炎作用(yòng)）与 20 mg 氢化可(kě)的松相同。甲泼尼龙仅有(yǒu)很(hěn)低的盐皮质激素样作用(yòng)。

【药代动力學(xué)】

甲泼尼/龙的药代动力學(xué)呈線(xiàn)性，不受给药途`径的影响。

吸收

对 14 例健康成年男性志(zhì)愿者经肌内注射给予 40 mg 剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠，给药后 1 小(xiǎo)时达到平均峰^浓度 454 ng/mL。给药后 12 小(xiǎo)时，甲泼尼龙的血浆浓度下降至 31.9 ng/mL。给药后 18 小(xiǎo)时检测不到甲泼尼龙。

根据浓度时间曲線(xiàn)下面积，提示总的药物(wù)吸收的一个指标，发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。

研究结果证明，经过所有(yǒu)的给药途径，甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能(néng)迅速、广泛地转化為(wèi)等量的活性成分(fēn)甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等，而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。

经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当，尽管经静脉注射给-药后到达體(tǐ)循环的半琥珀酸酯的量较高，这表明经肌内注射给药后药物(wù)在组织中转化，随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。

分(fēn)布

甲泼尼龙广泛地分(fēn)布到组织中，穿过血脑屏障，可(kě)经乳汁分(fēn)泌。其表观分(fēn)布容积约為(wèi) 1.4L/kg，甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约為(wèi) 77%。

代謝(xiè)

甲泼尼龙经人肝脏代謝(xiè)為(wèi)无活性的代謝(xiè)产物(wù)，其中主要有(yǒu) 20α-羟基甲泼尼龙和 20β-羟基甲泼尼龙。

在肝脏主要通过 CYP3A4 代謝(xiè)。（参见【药物(wù)相互作用(yòng)】，提供了一份基于 CYP3A4 介导代謝(xiè)的药物(wù)相互作用(yòng)列表。

与许多(duō) CYP3A4 底物(wù)类似，甲泼尼龙也可(kě)能(néng)是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白 P-糖蛋白的底物(wù)，影响组织分(fēn)布以及与其它药物(wù)的相互作用(yòng)。

清除

总甲泼尼龙的平均消除半衰期在 1.8~5.2 小(xiǎo)时范围，总清除率约為(wèi) 5~6 mL/min/kg。

对于肾功能(néng)衰竭的患者不需要调整剂量。甲泼尼龙可(kě)经血透析。

【是否OTC】

否

【核准日期】

2007-01-29

【修改日期】

2020-09-09