【药品名称】

通用(yòng)名称: 氨甲环酸片

英文(wén)名称: Tranexamic Acid Tablets

商(shāng)品名称: 妥塞敏

【成份】

氨甲环酸

【适应症】

1. 用(yòng)于全身纤维蛋白溶解亢进所致的出血，如白血病、再生不良性贫血、紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血。

2. 用(yòng)于局部纤维蛋白溶解亢进所致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。

【用(yòng)法用(yòng)量】

一般成人每日為(wèi) 1～2 g(2～4 片)分(fēn) 2～4 次口服，根据年龄和症状可(kě)适当增减剂量，或遵医嘱。

【禁忌】

1. 对本品中任何成份过敏者禁用(yòng)。

2. 正在使用(yòng)凝血酶的患者禁用(yòng)。（请参照“药物(wù)相互作用(yòng)”项）

【警告】

一般高龄患者因生理(lǐ)机能(néng)的减退，应注意减少用(yòng)药量。

【注意事项】

1. 以下患者应慎重给药

1. 有(yǒu)血栓的患者（脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等）以及可(kě)能(néng)引起血栓症的患者。[有(yǒu)使血栓稳定化的倾向]

2. 有(yǒu)消耗性凝血障碍的患者。（与肝素等并用(yòng)）[有(yǒu)使血栓稳定化的倾向]

3. 术后处于卧床状态的患者以及正在接受压迫止血的患者。[上述情况易发生静脉血栓, 给予本药后有(yǒu)使血栓稳定化的倾向。有(yǒu)在下床运动及接触压迫后发生肺栓塞症的报告。]

4. 有(yǒu)肾功能(néng)不全的患者。（有(yǒu)时血药浓度升高）5）对本剂有(yǒu)过敏史的患者。

2. 指导用(yòng)药：告诉患者应从 PTP 板中取出药片, 然后服用(yòng)（有(yǒu)报道因误服了 PTP 板, 硬锐角部分(fēn)刺入了食道粘膜，更為(wèi)严重的导致穿孔，并引发纵隔窦道炎等严重的合并症）。 （有(yǒu)使血栓稳定化的倾向）

【孕妇及哺乳期妇女用(yòng)药】

在怀孕期间使用(yòng)氨甲环酸的少量数据显示对胎儿没有(yǒu)危害。尚无本品用(yòng)于孕妇的临床试验数据。孕妇慎用(yòng)本品。尚无本品用(yòng)于哺乳期妇女的临床试验数据。

因為(wèi)母乳中氨甲环酸的浓度很(hěn)低(只有(yǒu)血中的百分(fēn)之一)，婴儿每日从母乳中吸收的药量很(hěn)少。在确实需要时，哺乳期妇女孕妇应遵医嘱使用(yòng)本品。

【药理(lǐ)作用(yòng)】

纤溶/现象与机體(tǐ)在生理(lǐ)或病理(lǐ)状态下`的纤维蛋白分(fēn)解、血管通透性增加等有(yǒu)关，亦与纤溶引起的机體(tǐ)反应、各种出血症状及变态反应等的发^生发展和治愈相关联。氨甲环酸可(kě)抑制这种纤溶酶的作用(yòng)，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。

1. 抗纤维蛋-白溶酶作用(yòng)：氨甲环酸能(néng)与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分(fēn)解。

   另外，在血清中α2 巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用(yòng)更加明显，止血作用(yòng)更加显著。

2. 止血作用(yòng)异常亢进·的纤溶酶将会引起血小(xiǎo)板的凝集抑制及凝固因子的分(fēn)解。轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分(fēn)解。因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可(kě)阻抑纤维蛋白分(fēn)解而起到止血作用(yòng)。

3. 抗变态反应、消炎作用(yòng)氨甲环酸可(kě)抑制引起血管渗透性增强、变态反应及炎症性病变的激肽及其它活性肽的产生(豚鼠、大鼠)。

【药代动力學(xué)】

1. 血药/浓度健康成年人单剂（500 mg 片）口服本品`的药代动力學(xué)参数如下所示：

   

   单剂（500 mg）口服给药时氨甲环酸的药代动力學(xué)参数（n = 5）单剂（500 mg）口服给药时^的血药浓度曲線(xiàn)：

   

2. 分(fēn)布：大鼠单剂经口给 14C-氨甲环酸时，大部分(fēn)器官内的与总血药浓度相同，给药 2 小(xiǎo)-时后显示最高浓度；肾、肝的血药浓度高于血液，其它器官的血药浓度低于血液。

3. 代謝(xiè)和排泄：健康成年人单剂口服氨甲环酸片 500 mg 或 250 mg 后，吸收迅速。给药后 24 小(xiǎo)时，其给药量的 40-70％以原型经尿排出。

【是否OTC】

否

【核准日期】

2008-02-03

【修改日期】

2010-09-29